非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型,据世界卫生组织数据,其占全球每年约180万例新诊断肺癌病例的约85%。基因研究显示,在一部分非小细胞肺癌患者中,间变性淋巴瘤激酶(ALK)的染色体重组是关键的驱动因素。约3~5%的转移性非小细胞肺癌患者有ALK基因重排。
在EGFR突变的NSCLC患者中,大约6%的患者为EGFR外显子20插入突变。目前已获批的EGFRTKIs(酪氨酸激酶抑制剂)对非小细胞肺癌患者中常见的EGFR突变有疗效,但对EGFR外显子20插入突变的患者基本上无效。
武田(Takeda)公司宣布,其创新酪氨酸激酶抑制剂(TKI)mobocertinib(TAK-788),在治疗携带表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入变异的经治转移性非小细胞肺癌(mNSCLC)患者的1/2期临床试验中获得积极结果。有望早日为这一目前没有获批疗法的患者群带来新的靶向治疗选择。
Mobocertinib是一种专门设计用于选择性靶向EGFR外显子20插入突变的强效口服小分子酪氨酸激酶抑制剂。它在2020年4月获得FDA授予的突破性疗法认定,用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR外显子20插入阳性转移性NSCLC患者。2020年10月,mobocertinib在中国被药品审评中心(CDE)指定为突破性治疗产品。
公布的最新1/2期临床试验结果包含114名已经接受过含铂化疗的转移性NSCLC患者。根据独立审评委员会(IRC)的评估,mobocertinib达到28%的确认客观缓解率,中位缓解持续时间为17.5个月,疾病控制率达到78%。
“临床试验结果显示mobocertinib(TAK-788)表现出具有临床意义的缓解和显著的缓解持续时间。”丹娜-法伯癌症研究所(Dana-Farber Cancer Institute)的Pasi A. Jänne博士说,“它们为支持mobocertinib作为携带EGFR外显子20插入的转移性NSCLC患者的潜在口服疗法提供了进一步证据。这些患者迫切需要新的靶向治疗选择。”
参考资料:
[1] Takeda Presents Positive Results For Mobocertinib inPatients with EGFR Exon20 insertion+ mNSCLC Who Received Prior Platinum-basedChemotherapy. Retrieved January 28, 2021, from
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